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组蛋白甲基转移酶|Histone Methyltransferase

组蛋白修饰在调节全局和阶段特异性基因表达中起着关键作用。组蛋白H3K4、H3K36和H3K79的甲基化通常与基因激活有关,而组蛋白H3K9和H3K27的甲基化通常与基因抑制有关。组蛋白赖氨酸甲基化由位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态调节。EZH2(PRC2的催化亚单位)负责细胞内H3K27的甲基化。 DOT1L是一种组蛋白H3赖氨酸79甲基转移酶,其抑制作用可提高诱导多能干细胞(iPSCs)的产量。EPZ-5676是一种高效、选择性的DOT1L抑制剂。 对PRC2活性至关重要的是,zeste同源物2(EZH2)的组蛋白甲基转移酶增强子三甲基化组蛋白3(H3K27me3)的赖氨酸27,导致染色质浓缩和转录抑制。

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