GPCR / G蛋白|GPCR/G Protein-范德生物科技公司

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GPCR / G蛋白|GPCR/G Protein

G蛋白偶联受体（GPCR）感知许多细胞外信号并将其转导为异源三聚体G蛋白，后者进一步将这些信号转导至细胞内适当的下游效应子，从而在各种信号通路中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸三磷酸鸟苷（GTP）和二磷酸鸟苷（GDP）的能力的特殊蛋白质。在未刺激的细胞中，Gα的状态由其与GDP，Gβ-γ和GPCR的相互作用定义。在配体刺激受体后，Gα从受体和Gβ-γ解离，GTP交换为结合的GDP，从而导致Gα活化。然后，G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径，以及抑制质膜中的Na + / H +交换子，以及降低细胞内Ca2 +水平。大多数人类GPCR可以分为五个主要家族，分别命名为：谷氨酸盐，视紫红质，粘附力，毛躁/味觉2和促胰液素，形成GRAFS分类系统。一系列研究表明，异常的GPCR信号传导（包括GPCR-PCa，PSGR2，CaSR，GPR30和GPR39的信号传导）与肿瘤发生或转移相关，因此干扰这些受体及其下游靶点可能为新策略的开发提供机会。用于癌症的诊断，预防和治疗。目前，GPCR的调节剂是制药行业的关键领域，约占所有FDA批准药物的27％。

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