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胺碘酮（是什么，性质，结构，作用机制）
Release Time：2021-09-24胺碘酮是什么？
胺碘酮是一种富含碘的苯并呋喃衍生物，具有抗心律失常和舒张血管活性。作为III类抗心律失常药，胺碘酮阻断心肌组织中的心肌钙、钾和钠通道，导致心脏动作电位和不应期延长。此外，胺碘酮抑制α-和β-肾上腺素能受体，导致心脏交感神经刺激减少、负性变时作用和心肌需氧量减少。胺碘酮可能通过刺激一氧化氮和环氧合酶依赖性松弛内皮因子的释放而引起血管舒张。
胺碘酮性质
| 胺碘酮分子式 | C25H29I2NO3 |
| 胺碘酮分子量 | 645.3g/mol |
| 胺碘酮密度 | 1.573g/cm3 |
| 胺碘酮熔点 | 156℃ |
| 胺碘酮沸点 | 635℃ |
| 胺碘酮外观 | 白色至微带黄白色结晶性粉末 |
| 胺碘酮溶解性 | 几乎不溶于水，易溶于氯仿，溶于乙醇，微溶于丙酮 |
胺碘酮结构
胺碘酮作用机制
胺碘酮被认为是 III 类抗心律失常药物。它阻断在心脏动作电位的第三阶段引起心肌复极的钾电流。结果胺碘酮增加了动作电位的持续时间以及心肌细胞（肌细胞）的有效不应期。因此，心肌细胞兴奋性降低，预防和治疗异常心律。与 III 类抗心律失常药物的其他成员不同，胺碘酮还会干扰 β-肾上腺素能受体、钠通道和钙的功能渠道渠道。这些行为有时会导致不良反应，例如低血压、心动过缓和尖端扭转型室速 (TdP)。除上述之外，胺碘酮可能会增加过氧化物酶体增殖物激活受体的活性，导致肝脏或其他器官的脂肪变化。最后，已发现胺碘酮因其碘含量而与甲状腺受体结合，可能导致胺碘酮诱发的甲状腺功能减退或甲状腺毒症。
