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阿米卡星(是什么,性质,结构,药理学)

Release Time:2021-09-23

阿米卡星是什么?
阿米卡星是一种广谱半合成氨基糖苷类抗生素,来源于具有抗菌特性的卡那霉素。阿米卡星不可逆地与细菌 30S 核糖体亚基结合,特别是将 16S rRNA 和 S12 蛋白锁定在 30S 亚基内。这导致干扰翻译起始复合物和误读mRNA,从而阻碍蛋白质合成并产生杀菌作用。阿米卡星通常用于短期治疗由革兰氏阴性菌敏感菌株引起的严重感染。

阿米卡星性质
阿米卡星分子式 C22H43N5O13
阿米卡星分子量 585.6g/mol
阿米卡星密度 1.37g/cm3
阿米卡星熔点 203.5℃
阿米卡星沸点 642.23°C
阿米卡星外观 白色结晶粉末
阿米卡星溶解性 极易溶于水,几乎不溶于甲醇、丙酮

阿米卡星结构

阿米卡星药理学
阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。氨基糖苷类与细菌结合,导致 t-RNA 的误读,使细菌无法合成对其生长至关重要的蛋白质。氨基糖苷类主要用于治疗涉及需氧菌、革兰氏阴性菌的感染,例如假单胞菌、不动杆菌和肠杆菌。此外,一些分枝杆菌,包括引起结核病的细菌,对氨基糖苷类药物敏感。由革兰氏阳性菌引起的感染也可以用氨基糖苷类药物治疗,但是,其他抗生素可能更有效,对人类的毒性更小。
阿米卡星的主要作用机制与所有氨基糖苷类药物相同。它与细菌 30S 核糖体亚基结合并干扰 mRNA 结合和 tRNA 受体位点,干扰细菌生长。这会导致正常蛋白质合成和非功能性或毒性肽的产生中断。已经对此类药物假定了其他作用。阿米卡星以及其他氨基糖苷类药物通常对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有杀菌作用。

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